易瑞沙(吉非替尼)耐受药物是怎样发生的?

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所属分类:肺癌药物
摘要

易瑞沙的主要成分是吉非替尼,是由英国阿斯利康研发生产的抗肺癌靶向药物品,易瑞沙(吉非替尼)主要适用于医治既往接受过化学医治的局部晚后期或者已经出现转移扩散的非小

易瑞沙的主要成分是吉非替卡博替尼(Cabozantinib Cabozanix)尼,是由英国阿斯利康研发生产的抗肺癌靶向药物品,易瑞沙(吉非替尼)主要适用于医治既往接受过化学医治的局部晚后期或者已经出现转移扩散的非小吉非替尼(易瑞沙)GEFTINAT细胞肺癌的患病者。本品推荐的成人剂量为250毫克(1片),一天一次,口服,空腹或者与食物同服,易瑞沙耐受药物机制主要表现为以下两个点:
 

1. 蛋白酪氨酸是人类肿瘤中最长发生突变的
 

约10%的肺腺癌患病者中发现了编码HER2蛋白酪氨酸激酶区的HER2基因突变,HER2突变型较野生型更具侵易瑞沙(吉非替尼)耐受药物是怎样发生的?袭性和致瘤性,突变型对HER2靶向医治敏感,但对EGFR酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼不敏感。
 

2. Erbb基因突变与靶向医治及预后有关
 

细胞内的讯号通路相互联系,形成一个复杂的网络体系,易瑞沙虽然可以抑制HER2同源或异源二聚体的形成从而阻断下游讯号通路,但肿瘤细胞可通过膜表面其它受体旁路激活HER2的下游讯号通路,导致其耐受药物现象发生。

解决易瑞沙耐受药物的对策随着该药耐受药物机制的研究深入,人们也研制了许多针对性强的干预药品,该药与紫杉醇联合使用均可显著增强抗ErbB2高表达肿瘤的作用,有望发展成为一种独具特色的临床候选药品,并可提高治疗效果。

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