吉非替尼(Gefitinib)医治非小细胞肺癌治疗效果怎么样

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摘要

  人体血脑屏障由内皮细胞、基底膜和神经胶质细胞组成,可阻止有害物质进入脑内,并选择性将有害物质泵出。部分化学疗法药品由于分子结构过大,无法通过血脑屏障,或被肿

  人体血脑屏障由内皮细胞、基底膜和神经胶质细胞组成,可阻止有害物质进入脑内,并选择性将有害物质泵出。部分化学疗法药品由于分子结构过大,无法通过血脑屏障,或被肿瘤细胞通过外排泵作用将药品泵出,而导致药效不佳。但是,血脑屏障允许小分子和脂溶性的物质通过。

  EGFR-TKIs分子量较小,具有较好的脂溶性,加之脑转移扩散时血脑屏障完整性已被一定阶段的破坏,因此能一定比例地透过血脑屏障。荟萃分析显示,EGFR-TKI医治可增加NSCLC脑转移扩散患病者的生存期,尤其对EGFR突变患病者更为有效。数据显示,EGFR突变患病者的客观反应率(ORR)、疾病控制率(DCR)、无进展生存(PFS)、总生存(OS)均优于未经选择的患病者。

  临床实验提示,一代TKI吉非替尼(Gefitinib)单药医治EGFR突变NSCLC脑转移扩散患病者取得了显著的ORR,中位颅内PFS及OS获益,并显著延迟脑转移扩散患病者至放射性疗法的时间。二代TKI
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阿法替尼虽较化学疗法增加了中位PFS,但未取得OS获益。ARCHER1050研究探索了二代TKI达克替尼一线用于EGFR突变阳性NSCLC患病者的治疗效果与安全性获益,遗憾的是,该研究排除了脑转移扩散患病者,因此,达克替尼对于脑转移扩散患病者的获益,目前尚没有直接证据。

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