赛可瑞是ALK和ROS1抑制剂

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所属分类:克唑替尼

赛可瑞(克唑替尼)是第一种被批准用于医治ALK重组NSCLC的ALK和ROS1(c-ros癌基因1)抑制剂。赛可瑞已显示出具有BM基线的患病者潜在的临床收益的证据。PROFILE 1014是ALK阳性NSCLC的第3期前瞻性研究,表明经一线赛可瑞医治的BM患病者比化学疗法方案的颅内疾病控制率(IDCR)高。尽管颅内进展时间有所改善,但并不显着。

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与化学疗法相比,赛可瑞组的BM患病者的PFS显着提高(BM当前:HR,0.40;P <0.001;中位数,区别为9.0和4.0个月),并且在意向性医治人群中(HR,0.45;P <0.001;中位数区别为10.9和7.0个月)。与化学疗法相比,赛可瑞医治BM的BM患病者的IDCR显着更高(区别在24周时区别为56%和25%)。

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此外,对赛可瑞在晚后期ALK阳性NSCLC中的单臂1期和2期研究的回顾性汇总分析(PROFILE 1007和1005)显示120名患病者的中位总生存期(OS)为29.6个月允许赛可瑞在进行性疾病(PD)之外继续医治,因为他们继续从中获得临床好处。先前未接受医治的BM患病者中,只有18%的患病者在12周时高达了总体颅内反应率(ICRR),IDCR为56%(95%CI,46–66%)。

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不可避免的是,由于药品对中枢神经系统(CNS)的渗透不足或肿瘤的生物学变化,对赛可瑞产生抗药性之后,大脑是PD最常见的部位。因此,在接受医治的情况下,多达70%的患病者已有颅内病变的发展或新颅内病变的发展是对赛可瑞产生耐受药物性的常见表现。大多数全身细胞毒性化疗和一些TKI似乎无法有效地穿过完整的BBB。

赛可瑞的颅内反应受限可能与药品浓度低于250 毫克剂量后5 h的血浆浓度(区别为0.616对237 ng / mL)相关。赛可瑞克唑替尼好多钱?2011年,赛可瑞经美国食品药品监督管理批准面市,目前市面上赛可瑞不仅有专利药,还有仿制药物获得批准面市,不同版本的赛可瑞价钱是不一样的,所以赛可瑞克唑替尼好多钱不能一概而论。更多疑问可【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解:

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