阿法替尼治疗吉非替尼耐药肺腺癌患者的情况分析

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所属分类:吉非替尼
摘要

  携带EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)中,外显子20 p.S768I突变是一种罕见突变。目前,阿法替尼,吉非替尼和厄洛替尼被推荐为EGFR突变非小细胞肺癌的一线医治药品。 阿法替尼 (afatinib、BIBW 2992、Gilotrif)是第二代不可逆酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。

携带EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)中,外显子20 p.S768I突变是一种罕见突变。目前,阿法替尼,吉非替尼和厄洛替尼被推荐为EGFR突变非小细胞肺癌的一线医治药品。阿法替尼(afatinib、BIBW 2992、Gilotrif)是第二代不可逆酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。LUX-Lung 2,LUX-Lung 3和LUX-Lung 6研究显示在8名携带S768I突变的患病者中阿法替尼显示出好处。

阿法替尼治疗吉非替尼耐药肺腺癌患者的情况分析

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除临床研究外,一些实验研究证实了不同TKI对S768I突变的作用。医科学专家们通过计算半抑制浓度(IC50)、相对于表达EGFR细胞(L858R)的比率,检查了表达EGFR(L858R)或EGFR(S768I)的Ba/F3细胞对EGFR-TKI的敏感性。结果令人鼓舞,阿法替尼的IC50值很小。关于IC50比率,第二代药品的比率远小于第一代和第三代药品。Kancha等人和Banno等人进行了类似的实验并得出了类似的结论。因此,S768I突变对第二代TKI(阿法替尼)比第一代TKI(厄洛替尼,吉非替尼和埃克替尼)更敏感。

阿法替尼治疗吉非替尼耐药肺腺癌患者的情况分析

本文表明第二代TKI(阿法替尼)可能比第一代TKI(吉非替尼)更好。阿法替尼可能是S768I单突变NSCLC患病者的有效医治方式。联合医治可为晚后期NSCLC患病者带来更多收益。对于携带S768I单突变的晚后期NSCLC患病者,需要进一步的临床数据,以提供更有力的证据。

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