赛可瑞一线治疗的优劣势

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所属分类:克唑替尼

赛可瑞(克唑替尼)是一种有效的,口服可竞争的,具有ATP竞争性的小分子抑制剂,可抑制ALK和Met受体酪氨酸激酶,于2006年在NSCLC中发现ALK重排之前进入了初步临床实验。在最初的I期试验中,ALK阳性队列的缓解率(RR)为61%。常发生的与医治相关的不良事件是视觉障碍,胃肠道事件(恶心,腹泻,呕吐和便秘)和周围水肿。值得注意的是,尽管视力障碍是常见的,发生在60%的患病者中,但它们与眼科检测异常无关,也没有导致频繁停药。

赛可瑞一线治疗的优劣势

随后,在两种临床情况下,在随机临床实验中评估了赛可瑞。在先前接受过铂双线化学疗法的患病者中,赛可瑞优于化学疗法(培美曲塞或多西紫杉醇),中位无进展生存期(PFS)提高至7.7个月,而接受化学疗法的患病者为3.0个月。同样,与接受化学疗法的患病者中只有20%的患病者相比,赛可瑞医治的RR改善了65%。在一项对比赛可瑞和化学疗法作为初始医治的随机III期研究中,赛可瑞显示出优于一线化学疗法的优势。接受赛可瑞的患病者的中位PFS改善(10.9个月比7.0个月)。

赛可瑞一线治疗的优劣势

赛可瑞耐受药物性的鉴定

赛可瑞一线治疗的优劣势

赛可瑞医治中位数8-11个月后,会出现临床上明显的耐受药物性。广泛地讲,这些包括ALK的改变(第二位点突变,替代剪接或基因扩增)和通过替代途径重新激活讯号传导。这与EGFR突变NSCLC相反,后者在大多数患病者中,对EGFR抑制剂的耐受药物性与EGFR T790M突变有关。

在赛可瑞医治时间段,已经确定了患病者ALK激酶结构域的各种突变。L1196M替代是最常见的突变之一,发生在激酶域内保守的网守位点,类似于EGFR T790M突变。甚至在非活性位点的突变也会影响药品与ALK之间的互相作用,如C1156Y替代的情况所证明的。进一步延长了复杂性,已在个体对赛可瑞耐受药物的患病者中鉴定出多个单独的继发突变,显示出肿瘤异质性或多个合作突变。

赛可瑞克唑替尼好多钱

赛可瑞是由辉瑞研发面市的,目前已经在全球60多个国家获得批准面市,但在不同国家赛可瑞的价钱是不一样的,此外赛可瑞还有仿制药物面市,赛可瑞仿制药物有两种,价钱也是不一样的。所以赛可瑞好多钱要看药品规格和版本。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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