赛可瑞的临床前活性

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所属分类:克唑替尼

大约4%的晚后期非小细胞肺癌(NSCLC)患有ALK诊疗断定时重新排列。这种分子特点在没有/轻度吸食烟草习惯和腺癌病理亚型的年轻患病者中更为常见。赛可瑞(克唑替尼)是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向ALK,ROS1,RON和MET。临床前治疗效果结果导致了快速的临床开发。在2011年进行一线医治后,ALK重排的晚后期NSCLC进展为I期临床实验后,获得了美国FDA局(FDA)的批准。

赛可瑞的临床前活性

赛可瑞的临床前活性

赛可瑞的临床前活性

赛可瑞是一种多靶点TKI,不仅对ALK具有活性,而且对ROS1,RON和MET也具有活性。体外研究表明赛可瑞具有抗癌活性。用各种实验性抗癌化合物测试了一大批人类肿瘤来源的细胞系(n = 602,具有134个NSCLC细胞系)。赛可瑞在部分细胞系中具有抗癌活性,这与间变性大细胞淋巴瘤,NSCLC和神经母细胞瘤细胞系相应对。在134个测试的NSCLC细胞系中,三个细胞系具有药品敏感性,并具有FISH证实的ALK重排。

赛可瑞的临床前活性

2013年,III期随机试验PROFILE-1007证实了赛可瑞在ALK重排的NSCLC中与二线或更多细胞毒性化学疗法相比的治疗效果,优于化学疗法。2014年,PROFILE-1014试验显示了赛可瑞在一线医治中的优势优于培美曲塞铂类双联化学疗法。赛可瑞的缓解率为74%,无进展生存期为10.9个月。

基于这些结果,赛可瑞已获得FDA和欧洲药物管理局的批准,用于一线医治ALK重排的NSCLC。进展时的各种分子机制(ALK突变或扩增,ALK独立机制)鼓励在赛可瑞医治下进行进展时的活检。病情发展的最好医治策略(赛可瑞继续病情发展,转用第二代酪氨酸激酶抑制剂或细胞毒性化学疗法)取决于病情的表型,分子状态和患病者的身体状况。

赛可瑞克唑替尼好多钱

赛可瑞是辉瑞研发生产的,辉瑞拥有赛可瑞的全部专利,在赛可瑞到期之前,大部分国家是不能够生产赛可瑞仿制药物的,所以赛可瑞从2011年面市至今价钱都一直居高不下。好在还有几个国家拥有药品强仿权,能够在赛可瑞专利期生产仿制药物,其中老挝版赛可瑞就是其中之一。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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