赛可瑞的作用方式

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所属分类:克唑替尼

赛可瑞是MET的有效和选择性小分子抑制剂激酶,ALK,和ROS。赛可瑞与ATP竞争与催化口袋的结合,从而抑制了对于生长和存活至关重要的受体酪氨酸激酶下游讯号通路。赛可瑞的药代动力学在15名国内患病者(七个男性和女性为八个)以先进的进行了评估ALK谁在PROFILE 1005就读阳性NSCLC的中位时间为赛可瑞高达峰值浓度为吸收后4-6小时,这是与PROFILE 1001中的前80名不同种族的患病者相似。

赛可瑞的作用方式

赛可瑞的平均Cmax为117 ng / mL,AUCinf为2,711 ng h / mL。高达Cmax之后,赛可瑞的血浆浓度以多指数方法下降,平均半衰期终末消除约为39小时,略短于上述80例患病者的平均终末半衰期为43-51小时。赛可瑞的血浆浓度在15天内高达稳定状态,并以5.2天的中位累积比率延长。在服药15天和29天后,表观清除率的几何平均值区别为57.7 L / h和59.7 L / h,这比单次给药后观察到的几何平均值(92.3 L / h)低,这表明赛可瑞具有CYP3A4的自抑制作用引发起的非线性药品动力学。

赛可瑞的作用方式

与非亚洲患病者相比,亚洲患病者的赛可瑞暴露量更高。一项对比研究评估了赛可瑞在95例晚后期癌症患病者中的药代动力学,其中包括32例亚洲患病者和63例非亚洲患病者。重复赛可瑞后,亚洲人的平均AUCtau-ss和Cmax-ss区别比非亚洲人患病者高56%和70%(体重调整占差异的30%),平均谷浓度为41提高%–59%(中位数为50%)。

赛可瑞的作用方式

对来自PROFILE 1001的167例患病者进行的分析包括42例亚洲患病者和125例非亚洲患病者,并显示赛可瑞Cmax的平均值亚洲人患病者的AUC和AUC区别是非亚洲人患病者的1.57倍和1.50倍。另一项分析包括来自I,II和III期临床实验的1,214例赛可瑞医治的8,973例药品代谢动力学样本;亚洲患病者占43.1%。亚洲患病者的AUCss比非亚洲患病者的典型AUCss高25%以上。

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