塞瑞替尼比克唑替尼抗癌活性强

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所属分类:克唑替尼

携带间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排的非小细胞肺癌(NSCLC)始终会产生对ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)克唑替尼的耐受药物性。在此,我们报告了在克唑替尼耐受药物的情况下,下一代ALK TKI 塞瑞替尼的临床前评价。询问对克唑替尼的获得性耐受药物的体外和体内模型,包括从对克唑替尼耐受药物的NSCLC患病者的活组织检测中建立的细胞系,能够看出塞瑞替尼有效地克服了克唑替尼耐受药物的突变。

塞瑞替尼比克唑替尼抗癌活性强

特殊是,塞瑞替尼有效抑制具有L1196M,G1269A,I1171T和S1206Y突变的ALK,而与ALK结合的塞瑞替尼的共晶体结构为这种增强的效力提供了结构基础。然而,我们观察到,塞瑞替尼不能克服两个对克唑替尼耐受药物的ALK突变G1202R和F1174C,并且在对塞瑞替尼产生抗药性的11例活检中有5个被鉴定出其中一种突变。总的来说,我们的结果表明塞瑞替尼能够克服克唑替尼的耐受药物性,与临床数据表明赛瑞替尼在对克唑替尼耐受药物的患病者中具有明显的治疗效果一致。

塞瑞替尼比克唑替尼抗癌活性强

第二代ALK抑制剂塞瑞替尼能够克服几个对克唑替尼产生抗药性的突变,并且对获得的对克唑替尼产生抗药性的一些体外和体内实验室模型均有效。这些发现为塞瑞替尼在克唑替尼耐受药物的ALK阳性NSCLC患病者中显着的临床活性提供了分子基础。

塞瑞替尼比克唑替尼抗癌活性强

塞瑞替尼是一种口服间变性淋巴瘤激酶抑制剂,在临床前模型中已显示出比克唑替尼更有效的抗癌活性。它在2014年获得了加速批准,用于医治已发展或不耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。对于传统上医治选择有限的转移扩散性非小细胞肺癌患病者,塞瑞替尼是一种重要的替代性二线医治方式。

塞瑞替尼在2014年获得了加速批准,用于医治已发展或不耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。目前塞瑞替尼还能够一线医治ALK 阳性非小细胞肺癌。那塞瑞替尼胶囊好多钱?塞瑞替尼的价钱受版本和价钱的影响,其中仿制版塞瑞替尼性价比更高一些。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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