卡马替尼Capmatinib加吉非替尼(gefitinib)的II期研究情况-

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卡马替尼(INC280)在生化和细胞分析中是一种高度特异性和有效的MET抑制剂,可在耐受良好的剂量下导致动物模型中MET依赖性(扩增/自分泌)肿瘤消退。已针对具

  卡马替尼Capmatinib,INC280)在生化和细胞分析中是一种高度特异性和有效的MET抑制剂,可在耐受良好的剂量下导致动物模型中MET依赖性(扩增/自分泌)肿瘤消退。已针对具有强MET扩增,9个突变,10个或过表达的EGFR野生型肿瘤模型观察到8种单药活性。当与第一代和第三代(未发表的数据)EGFR-TKIs结合使用时,卡马替尼还证明了在EGFR突变,MET激活的NSCLC中的临床前活性。例如,卡马替尼和吉非替尼(gefitinib)的组合在EGFR中具有活性获得性EGFR抑制剂耐受药物性的突变/MET扩增模型。此外,卡马替尼可恢复对厄洛替尼(erlotinib)的敏感性,并促进肝细胞生长因子使厄洛替尼(erlotinib)耐受药物的NSCLC模型的细胞凋亡。

  在这里,我们报告了Ib / II期研究的结果,该研究调查了卡马替尼联合吉非替尼(gefitinib)对EGFR突变,MET失调(MET扩增或MET过表达)NSCLC患病者经历疾病进展的安全特性和有效性接受EGFR-TKI医治。

  经表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)医治后,达到26%的非小细胞肺癌(NSCLC)发生MET失调。卡马替尼(INC280)是一种有效的选择性MET抑制剂,与吉非替尼(gefitinib)联合用于获得性EGFR-TKI抗性的EGFR突变,MET扩增/过表达模型中,具有吉普替尼的临床前活性。这项Ib / II期研究调查了卡马替尼加吉非替尼(gefitinib)在EGFR突变,MET失调(扩增/过表达)NSCLC患病者中的安全特性和有效性,这些患病者在接受EGFR-TKI医治时经历了疾病进展。

  处于Ib期的患病者每日接受100至800mg的卡马替尼胶囊或每日两次接受200至600mg的胶囊或片剂,再加上吉非替尼(gefitinib)250mg,每日一次。II期患病者接受推荐的II期剂量。主要终点是根据实体肿瘤缓解评估标准(RECIST)1.1版的总体缓解率(ORR)。

  Ib期医治了61名患病者,II期医治了100名患病者。推荐的II期剂量为每日两次卡帕替尼400 毫克加每日250 毫克吉非替尼(gefitinib)。观察到初步临床活性,跨Ib / II期的ORR为27%。在MET基因拷贝数≥6的患病者中,MET增高的肿瘤患病者的活动性延长,II期ORR为47%。在Ib和II期,最常见的与药品相关的不良反应是恶心(28)。 %),外周水肿(22%),食欲下降(21%)和皮疹(20%);与药品相关的最常见的3/4级不良(系统自动过滤词)是淀粉酶和脂肪酶水平上升(均为6%)。卡马替尼和吉非替尼(gefitinib)之间没有明显的药品互相作用。

  这项研究专注于EGFR突变的NSCLC患病者中主要的EGFR-TKI耐受药物机制,表明卡帕替尼与吉非替尼(gefitinib)的联合医治对于EGFR突变,MET失调的NSCLC患病者,特殊是MET扩增的疾病,是一种有前途的医治方式。

  MET原
卡马替尼Capmatinib加吉非替尼(gefitinib)的II期研究情况-
癌基因受体酪氨酸激酶的失调经常作为对表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)医治的耐受药物机制而发生。患病者EGFR-mutated非小细胞肺癌(NSCLC),通常在一年内重复发,尽管高响应率EGFR-TKI的。1MET失调已被认为是许多此类患病者的一种可医治的耐受药物机制,据报道,在5%至26%的具有EGFR抑制剂耐受药物性的NSCLC中,MET扩增(激活ERBB3讯号传导)。现如今卡马替尼的价钱是好多?更多详情可咨询下方【微信:yaodaoyaofang】。

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