易瑞沙(iressa)/吉非替尼(gefitinib)服用剂量调整-

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  吉非替尼/ 易瑞沙 适用于医治转移扩散性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患病者,其肿瘤具有经 FDA 批准的测试检查到的表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子

  吉非替尼(gefitinib)/易瑞沙(iressa)适用于医治转移扩散性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患病者,其肿瘤具有经 FDA 批准的测试检查到的表皮
易瑞沙(iressa)/吉非替尼(gefitinib)服用剂量调整-
生长因子受体 (EGFR) 外显子 19 缺失或外显子 21 (L858R) 取代突变,250 毫克 PO qDay 直到疾病进展或不可接受的毒性。

  吉非替尼(gefitinib)/易瑞沙(iressa)可逆地抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 野生型和某些激活突变的激酶活性,阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化,从而进一步抑制下游讯号传导并阻断 EGFR 依赖性增殖。

  EGFR表达于正常细胞和癌细胞的细胞表面,并在细胞生长和增殖过程中发挥作用。EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 点突变 L858R 突变的结合亲和力高于其对野生型 EGFR 的亲和力。

  吉非替尼(gefitinib)剂量调整:肺部病症急性发作或恶化严重(呼吸困难、咳嗽、发烧);≥2 级 ALT 和/或 AST 上升;≥3 级腹泻,包括角膜炎在内的严重或恶化严重的眼部疾病的体征和病症,≥3 级皮肤反应。当不良反应完全消退或改善至 1 级时,可恢复吉非替尼(gefitinib)

  当确诊间质性肺病应永久停止吃吉非替尼(gefitinib),严重肝功能损害、胃肠道穿孔、坚持性溃疡性角膜炎、与强CYP3A4诱导剂共同给药,在没有严重药品不良反应的情况下,将剂量延长至 500 毫克 PO qDay,停用强 CYP3A4 诱导剂后恢复 250 mg qDay

  注意事情:

  报告的间质性肺病 (ILD) 或 ILD 样不良药品反应(例如,肺浸润、肺炎、急性呼吸窘迫综合征或肺纤维化);如果确认永久停止。

  ALT、AST 和胆红素上升;定期进行肝功能检测,并因肝功能恶化严重而停药或因严重肝功能损害而停药。

  胃肠道穿孔报告;永久停止。

  可能会出现严重或坚持性腹泻;中断药品长达 14 天。

  报告的眼部疾病(如角膜炎、角膜糜烂、睫毛生长异常、结膜炎、睑缘炎、干眼症);因严重或恶化严重的眼部疾病而中断或停药,包括中毒性表皮坏死松解症、Stevens Johnson 综合征和多形性红斑在内的大疱性症状很少报道停药。

  根据吉非替尼(gefitinib)作用机制和动物生殖研究数据,怀孕妇女吃吉非替尼(gefitinib)可能对胎儿造成伤害。

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