厄洛替尼(erlotinib)Erlotinib和吉非替尼(gefitinib)的安全特性和脑脊液分布-

  • A+
所属分类:产品信息
摘要

目的:患有脑转移扩散的非小细胞肺癌(NSCLC)患病者的医治选择有限。过去曾尝试过大剂量厄洛替尼(HDE)和吉非替尼(HDG)。本研究调查了高剂量厄洛替尼和吉非

  目的:患有脑转移扩散的非小细胞肺癌(NSCLC)患病者的医治选择有限。过去曾尝试过大剂量厄洛替尼(erlotinib)(HDE)和吉非替尼(gefitinib)(HDG)。本研究调查了高剂量厄洛替尼(erlotinib)和吉非替尼(gefitinib)方案的脑脊液(CSF)处理和安全特性。  

  方式:区别用厄洛替尼(erlotinib)和吉非替尼(gefitinib)医治了11和9名患病者。所有患病者接受1周标准剂量的厄洛替尼(erlotinib)(150mgOD)或吉非替尼(gefitinib)(250mgOD),然后是高剂量(厄洛替尼(erlotinib)每周1500mg,吉非替尼(gefitinib)1250mgOD)从第8天开始。血液和脑脊液样本是在第7天和第15天、早晨给药后4小时收集,并使用LC-MS/MS确定药品水平。根据CTCAE4.03记录不良(系统自动过滤词),直至第15天。  

  结果:脉冲式HDE和每天HDG区别导致CSF水平延长1.4倍和1.9倍。在两种剂量的厄洛替尼(erlotinib)中观察到恒定的2%CSF渗透率,而对于吉非替尼(gefitinib),高剂量的渗透率是标准剂量的一半,表明存在非线性倾向。由于无法耐受的毒性,三名接受HDE医治的患病者在首次给药后停止医治,而HDG耐受性更好,没有停止医治。由于吉非替尼(gefitinib)的CSF处理遵循饱和动力学,因此发现750毫克的较低剂量可
厄洛替尼(erlotinib)Erlotinib和吉非替尼(gefitinib)的安全特性和脑脊液分布-
实现与1250毫克剂量相当的CSF浓度。  

  结论:HDG的耐受性优于HDE厄洛替尼(erlotinib)Erlotinib。发现吉非替尼(gefitinib)的脑脊液处理在较高剂量下可饱和。根据这些发现,在这种情况下应考虑进一步评估750毫克OD的剂量。详情请扫码咨询:

药道网—药到病除,助力生命。汇聚全球药品资讯:拉帕替尼多少钱

weinxin
微信咨询
这是我的微信扫一扫

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: